难溶于水的药物溶于叔丁醇中,水溶性物质溶解于水中,两者以适当的比例混合,得到可以共同溶解水溶性与脂溶性物质的澄明共溶剂,此溶液经进一步冻干可以得到固体分散体。采用这种工艺具有以下几种好处: (1)加快药物的升华速度,缩短冻干周期。霉素的叔丁醇溶液与乳糖水溶液以合适的比例混合形成共溶剂,冻干周期可由 39 h 缩短为 28 h, 同时仍保持冻干产品的多孔性。 (2)提高药物的稳定性。前列腺素 E 为稳定性很差的药物,采用体积分数为 20%的叔丁醇-水 共溶剂将药物和乳糖共同溶解,冻干后得到稳定冻干粉针 。(3)增溶难溶性药物。 (4)简化制备固体分散体工艺。(5)促进药物的结晶。叔丁醇-水共溶剂体系制备固体分散体可以使药物保持在无定型状态,另一方面,叔丁醇也可用来促进难结晶药物的结晶。这是因为叔丁醇的加入会改变水的结晶状态, 进而也会使溶在水中的药物结晶状态发生改变。因为药物和水的结合力很强,形成水合物的凝固点急剧下降到-50 ℃左右,普通的冻干机很难将其冻结,同时很低的温度也使药物的冻干周期大大延长,加入叔丁醇后,由于叔丁醇与水的结合力较强,使得共溶剂系统的凝固点升高,同时大大的提高了升华速度。
型号 | Pilot3-6L | Pilot5-8L | Pilot7-12L | Pilot10-15L |
冻干面积 | 0.3 | 0.5 | 0.7 | 1.0 |
冷阱温度 (空载) | -55℃ | -55℃ | -55℃ | -55℃ |
真空度 (空载) | < 7Pa | |||
板层温度(空载) | -40℃ | -40℃ | -40℃ | -40℃ |
板层制冷方式 | 硅油循环 | |||
捕水能力 | 6L | 8L | 12L | 15L |
冻干效率 | 3L/24H | 5L/24H | 7L/24H | 10L/24H |
板层间距 | 130mm | 80mm | 110mm | 80mm |
压塞 | 电动 | |||
压缩机功率 | 1.5HP | 2HP | 3HP | 3HP |
真空泵 | 4L/S | |||
整机尺寸 (约) | W760*D1070*H1900 | W760*D1070*H1900 | W760*D1300*H1900 | W760*D1300*H1900 |